Koptin

DENOMINACIÓN GENÉRCIA

Azitromicina

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Suspensión

Cada 100 mL de suspensión contienen:

Azitromicina……………………….4 g

Vehículo cbp…………………… 100 mL

(Cada 5 mL de suspensión contienen 200 mg de azitromicina)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de infecciones por organismos susceptibles como:

Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis, neumonía).

Otitis media.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones de transmisión sexual tanto en el hombre como en la mujer (por Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae)

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La azitromicina actúa inhibiéndola síntesis de proteínas por las bacterias. Se une a la subunidad 50s ribosomal con lo que logra evitar la traslocación de péptidos.

La azitromicina ha demostrado ser activa contra las siguientes bacterias:

Bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Estreptococcus alfa hemolíticos (grupo viridians), Corynebacterium diphtheriae.

Bacterias aeróbicas gramnegativas: Hemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarralis, especies de Acinetobacter, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella paraperthusis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio cholerae parahaemolyticus, Plesiomonas shigalloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, especies de Enterobacter, Aeromonas hydrophila y especies de Klebsiella es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad.

Bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propinebacterium acnes.

Otros organismos causantes de infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophylus ducreyi.

Otros organismos: Borrelia burgdorferi (causante de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniaea, Toxoplasma gondii, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneomocystis carinni, Mycobacterium avium especies Campylobacter y Listeria monocytogenes.

Farmacocinética: la azitromicina se distribuye ampliamente en todo el organismo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente 37%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas. La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de deplesión tisular de dos a cuatro días.

Los estudios farmacocinéticos han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma), lo que indica que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blanco como pulmón, amígdala y próstata sobrepasan las CIM90 para los probables patógenos en dichos tejidos.

En estudios en animales se han observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. En modelos experimentales se han observado que hay mayor descarga de azitromicina durante la fagocitosis activa cuando se compara la descarga en los fagocitos no estimulados; esto da por resultado la liberación de altas concentraciones de azitromicina en el sitio de infección.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Aunque en estudios con animales no se ha observado evidencia de daño fetal: se recomienda administrar KOPTIN^® en estas circunstancias sólo si el beneficio esperado es mayor que el riesgo potencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La mayoría de los efectos secundarios que se ha observado son de origen gastrointestinal como anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y flatulencia. Se ha informado del deterioro auditivo, incluyendo pérdida de audición y tinnitus, muchos de los casos se asocian a una administración prolongada y a dosis elevadas; la mayoría de los casos fueron reversibles. Se han informado además trastornos del gusto, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hepatitis e ictericia colestática.

Otros efectos consisten en mareo, vértigo, convulsiones, cefalea y somnolencia, además de rash, fotosensibilidad, artralgias, edema, urticaria, angioedema y anafilaxia. Raras veces ha ocurrido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen datos concluyentes de su potencial carcinogénico con su administración prolongada.

La azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio habituales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se han observado una disminución de la concentración sérica máxima de azitromicina hasta de un 30% en aquellos pacientes a los que se les administró conjuntamente con antiácidos.

Se considera que podría existir interacción con ciclosporina, por lo que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben azitromicina.

La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados del ergot.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En algunos estudios clínicos ocasionalmente se ha observado episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina.

PRECAUCIONES GENERALES: No existen datos respecto al uso de azitromicina en pacientes con daño renal severo, por lo que el empleo de azitromicina debe hacerse con precaución en estos pacientes; también deberá tenerse precaución cuando se administre a pacientes con enfermedad hepática significativa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

KOPTIN^® suspensión deberá administrarse por vía oral en una sola toma al día, pudiéndose tomar con algún alimento.

Infecciones del tracto respiratorio.

Dosificación:

La dosis de azitromicina es de 30 mg/kg la cual deberá administrarse a razón de una dosis única diaria 10 mg/kg durante tres días. En niños pequeños (5 a 15 kg) la dosis requerida deberá ser administrada lo más exacta posible.

Las dosis recomendadas en niños se resumen en el siguiente cuadro:

Cada 24 horas por tres días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen datos en relación a sobredosis. De ocurrir ésta se indica el lavado gástrico y medidas generales de soporte.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Una vez hecha la mezcla, ésta se conserva durante 5 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO PRODUCTOR

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. DE C.V.

Lago Tangañica No. 18 Col Granada

11520, México, D.F.

Planta Fabricante:

Km. 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo

Rincón de Romos 20420, Aguascalientes.

No. 342M2002 SSA IV

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene: Azitromicina 500 mg.

Excipiente, cbp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de infecciones por organismos susceptibles como:

Infecciones del tracto respiratorio (sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis, neumonía).

Otitis media.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones de transmisión sexual tanto en el hombre como en la mujer (por Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La azitromicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas por las bacterias. Se une a la subunidad 50s ribosomal con lo que logra evitar la traslocación de péptidos.

La azitromicina ha demostrado ser activa contra las siguientes bacterias:

Bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa hemolíticos (grupo viridans), Corynebacterium diphtheriae.

Bacterias aeróbicas gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, especies de Acinetobacter, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio cholerae parahaemolyticus, Plesiomonas shigalloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, especies de Enterobacter, Aeromonas hydrophila y especies de Klebsiella es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad.

Bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides. Clostridium perfringens, especies de peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes.

Microorganismos causantes de infecciones de transmisión sexual: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophylus ducreyi.

Otros organismos: Borrelia burgdorferi (causante de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies de Campylobacter y Listeria monocytogenes.

Farmacocinética: La azitromicina se distribuye ampliamente por todo el organismo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 37%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas. La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de deplesión tisular de dos a cuatro días.

Los estudios de farmacocinética han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma), lo que indica que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blanco como pulmón, amígdala, y próstata sobrepasan las CIM90 para los probables patógenos en dichos tejidos.

En estudios en animales se han observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. En modelos experimentales se ha observado que hay mayor descarga de azitromicina durante la fagocitosis activa cuando se compara la descarga en los fagocitos no estimulados; esto da por resultado la liberación de altas concentraciones de azitromicina en el sitio de la infección.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque en estudios en animales no se ha observado evidencia de daño fetal; se recomienda administrar KOPTIN® en estas circunstancias sólo si el beneficio esperado es mayor que el riesgo potencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de los efectos secundarios que se han observado son de origen gastrointestinal como anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y flatulencia. Se ha informado de deterioro auditivo, incluyendo pérdida de la audición y tinnitus, muchos de los casos se asocian a una administración prolongada y a dosis elevadas; la mayoría de los casos fueron reversibles. Se han informado además trastornos del gusto, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hepatitis e ictericia colestática.

Otros efectos consisten en mareo, vértigo, convulsiones, cefalea y somnolencia, además de rash, fotosensibilidad, artralgias, edema, urticaria, angioedema y anafilaxia. Raras veces ha ocurrido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen datos concluyentes de su potencial carcinogénico con su administración prolongada.

La azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico en las pruebas de laboratorio habituales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado una disminución de la concentración sérica máxima de azitromicina hasta de un 30% en aquellos pacientes a los que se les administró conjuntamente con antiácidos.

Se considera que podría existir interacción con ciclosporina, por lo que en caso de administrarse conjuntamente, deberá vigilarse la concentración de ésta última.

Debe tenerse en mente la posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben azitromicina.

La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados del ergot.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos estudios clínicos ocasionalmente se han observado episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina.

PRECAUCIONES GENERALES: No existen datos respecto al uso de azitromicina en pacientes con daño renal severo, por lo que el empleo de azitromicina debe hacerse con precaución en estos pacientes; también deberá tenerse precaución cuando se administre a pacientes con enfermedad hepática significativa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: KOPTIN® Tabletas deberá administrarse por vía oral en una sola toma al día, pudiéndose tomar con algún alimento.

Infecciones del tracto respiratorio:

Dosificación:

La dosis total de azitromicina es de 30 mg x kg la cual deberá administrarse a razón de una dosis única diaria de 10 mg x kg durante tres días. En niños pequeños (5 a 15 kg) la dosis requerida deberá ser administrada lo más exacta posible.

Las dosis recomendadas en niños se resumen en el siguiente cuadro:

Menos de 15 kg, 10 mg x kg.

15-25 kg, 200 mg (5 ml).

26-35 kg, 300 mg (7.5 ml).

36-45 kg, 400 mg (10 ml).

Cada 24 horas por tres días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen datos en relación a sobredosis. De ocurrir ésta se indica el lavado gástrico y medidas generales de soporte.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Una vez hecha la mezcla, ésta se conserva durante 5 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Lago Tangañica No. 18, Col. Granada

C.P. 11520, México, D.F.

Planta fabricante:

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

Rincón de Romos, C.P. 20420, Aguascalientes, México

Reg. Núm. 342M2002 SSA IV